fun88.com医学基础知识要点必背：按捺剂对酶促反响的影响

　　酶促反响的速率会受多种要素影响，如温度、pH值、底物与酶的浓度、激动剂与按捺剂等。其间按捺剂可分为可逆性按捺剂与不可逆性按捺剂，可逆性按捺剂与酶非共价可逆性结合，使酶的活性下降或消失，故可采用物理办法将其除掉，然后康复酶的活性。但不可逆性按捺剂主要与酶活性中心上的必需基团结合，使酶的活性损失，故不能运用物理办法将其除掉。如有机磷按捺胆碱酯酶即归于不可逆性按捺效果。

　　(1)竞赛性按捺剂，其结构与底物结构类似，故竞赛性按捺剂可与底物竞赛同一个酶，竞赛按捺效果的强弱取决于二者的浓度，浓度高者，效果更强，此刻酶促反响的Vmax(最大反响速度)不变，而底物与酶亲和力因按捺剂的呈现减小，故表观Km值增大。竞赛性按捺效果常见于各种药物，如：磺胺药按捺二氢叶酸合成酶。

　　(2)非竞赛性按捺剂与酶活性中心以外位点结合，不存在竞赛性效果，故不影响酶与底物的结合，但底物-酶-按捺剂复合物不能释放出产品，故Vmax(最大反响速度)减小，酶与底物的结合不受影响即二者之间亲和力不变，故表观Km值不变，如：亮氨酸按捺精氨酸酶则归于非竞赛性按捺效果。

　　(3)反竞赛性按捺剂既不好酶结合也不与底物结合，而只能与酶底物复合物结合，导致中心产品量削减，故Vmax(最大反响速度)下降，因为中心产品量下降使得酶与底物亲和力进一步增强，故表观Km值增大。

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